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吴茱萸汤药效物质基础的方法学研究
吴茱萸汤 高效液相色谱法 逐步回归分析
2010/1/12
目的：为确定复方中药的药效物质基础提供方法。方法：通过对吴茱萸汤进行组方药量变化，在原方基础上按正交试验法组成9个不同配比的处方，同时对其进行HPLC分析和镇痛与止呕两个指标的药理实验，对所得化学数据和药理数据进行逐步回归分析。结果：确定吴茱萸汤的药效物质基础主要为产生X4,X9,X10和X12号色谱峰中的化学成分(已确认X9为吴茱萸次碱)。结论：本方法对于其他复方中药的药效物质基础确定有一定参考...
为了解药物经β-CD包合后的生物体内性质建立了HPLC-UV法以测定酮洛芬在家兔体内的血药浓度。用酵母诱导家兔的发热反应,考察酮洛芬β-CD包合物与其单体的药代动力学—药效动力学(PK-PD)。结果表明:建立的HPLC-UV法简便可行;酮洛芬β-CD包合物在分布相T1/2α为0.4h,而其单体的T1/2α为0.56h,反映了包合后酮洛芬吸收更快;在效应—浓度—时间曲线上,包合后的酮洛芬早期效应略高...
鸡肝散药效成分木犀草素在大鼠体内的药代动力学
高效液相色谱 鸡肝散提取物 木犀草素 药代动力学
2009/11/23
建立RP-HPLC法测定大鼠灌胃鸡肝散提取物后血浆中木犀草素的含量，并研究木犀草素在大鼠体内的药代动力学行为。大鼠灌胃鸡肝散提取物后，血浆样品经三氯乙酸沉淀蛋白，用RP-HPLC法测定。血浆中木犀草素的线性范围为0.37～47.27 μg·mL-1；定量限为0.37 μg·mL-1；方法回收率93%～99%，提取回收率75%～85%，日内及日间精密度均小于5%。鸡肝散提取物在大鼠体内的药代动力学行...
复旦大学药理学课件第2章 药物对机体的作用-药效学
复旦大学 药理学 课件 第2章 药物对机体的作用-药效学
2009/10/9
复旦大学药理学课件第2章 药物对机体的作用-药效学。
复方丹参pH依赖型延迟释药微丸在家犬体内的药效动力学
复方丹参 pH依赖型延迟释药微丸 血清药理学 药效动力学
2010/3/22
目的制备复方丹参pH依赖型延迟释药微丸填充胶囊并进行家犬体内药效动力学研究。方法分别用HPMC，Eudragit L-30D-55，Eudragit L100/S100 (1∶6)包衣制备pH依赖型延迟释药微丸，测定体外释放曲线，并用血清药理学方法进行家犬体内的药效动力学研究。结果制备了复方丹参pH依赖型延迟释药微丸，体外溶出曲线呈pH依赖特征。单剂量给药后自制速释片R的药效动力学参数Tmax为0...
目的研究三七总皂苷鼻腔用粉雾剂以混悬液形式给药后在大鼠体内的药代动力学过程及对心脑血管疾病的保护作用。方法HPLC测定三七总皂苷混悬液大鼠鼻腔给药后血样中人参皂苷Rg1的浓度，考察药物在体内的动力学过程，并计算其绝对生物利用度；结扎SD大鼠的左冠状动脉建立急性缺血性心肌梗死模型，夹闭沙鼠的双侧颈总动脉建立脑缺血再灌注模型，考察三七总皂苷混悬液对心脑血管疾病的保护作用。结果三七总皂苷混悬液鼻腔给药后...
目的研究两性霉素B脑靶向脂质体对小鼠脑膜炎的治疗作用。方法用薄膜超声法制备两性霉素B脂质体和两性霉素B脑靶向脂质体,测定其包封率和浓度;建立小鼠的脑膜炎模型,研究了两性霉素B脂质体的疗效。结果两性霉素B脂质体的包封率为(93.3±1.8)%;脑内注射白色念珠球菌2 h使小鼠形成脑膜炎模型;将两性霉素B制成脑靶向脂质体,能显著延长脑膜炎小鼠的生存期。结论与普通两性霉素B脂质体相比,两性霉素B脑靶向脂...
利多卡因凝胶经皮吸收的动力学和药效学
利多卡因 凝胶 经皮微渗析 药效学
2010/1/21
目的研究利多卡因凝胶的经皮吸收动力学以及药效学。方法用经皮微渗析的方法测定大鼠真皮内药物浓度的变化,计算相关参数;用电刺激法考察药效,并与市售EMLA(eutectic mixture of local anesthetics)霜剂进行药效比较。结果持续用药1 h,利多卡因经皮吸收动力学曲线在1.25 h达到峰值;起效时间与EMLA霜剂相近,局麻作用维持时间和局麻强度优于EMLA。结论利多卡因凝胶...
胰岛素聚酯微粒的制备及大鼠体内药效学研究
ε-己内酯-D,L-丙交酯嵌段共聚物 微粒 胰岛素 降血糖作用
2010/1/14
目的 探讨利用一种新型聚酯材料—ε-己内酯-D,L-丙交酯嵌段共聚物(PCLA)制备微粒型药物载体的可能性。方法 通过双乳化溶剂蒸发技术制备ε-己内酯-D,L-丙交酯嵌段共聚物微粒(PCLA-MP)，用扫描电镜观察其形态，粒径分析仪(particle analyser)测定粒径；以胰岛素(INS)为模型药物，制备胰岛素聚酯微粒(INS-PCLA-MP)；建立了测定INS包封率的HPLC方法；INS...
用麻醉犬研究美托洛尔(Met)光学异构体药动学—药效学结合模型。结果表明,ig(+)-Met或(-)-Met后,其药动学符合二室模型,药动学参数Vd/F,CLs/F和AUC在两种Met之间有显著性差异。(+)-Met和(-)-Met的效应和血药浓度关系呈逆时针滞后环。引入效应室理论后,药效和效应室浓度之间的关系符合Sigmoid-Emax模型。应用CAPP软件进行模型拟合,血药浓度的预测值和药效的...
常咯啉在实验性心律失常狗的药代动力学-药效动力学分析
常咯啉 抗心律失常药 药代动力学 药效动力学
2010/2/23
用Harris冠脉结扎法诱发的心律失常狗研究常咯啉药代动力学-药效动力学。7只狗按83.33μg·kg-1·min-1静脉滴注60min,在给药期间和停药后不同时间记录ECG及测定血药浓度。C-T数据用药代程序计算药代参数;药效数据用药代-药效同步分析模型计算药效动力学参数,K10, T1/2,Vd,Cl分别为0.0087min-1,78.03min,40.55ml·kg-1和0.421ml·kg...
头孢噻肟在实验性糖尿病鼠的药代动力学和药效学研究
糖尿病 头孢噻肟 药效学 药代动力学
2010/2/22
用四氧嘧啶(alloxan)引起的大鼠糖尿病模型,观察糖尿病早期对头孢噻肟(CTX)药代动力学和药效学的影响。HPLC方法测定CTX的血药浓度,用计算机计算各项药代参数。糖尿病组动物的血药峰浓度和AUC值明显低于对照组,但两组的T1/2ka和T1/2ke无明显差别,提示糖尿病早期不影响CTX的吸收和消除速度。但由于CTX的蛋白结合率降低,游离药物浓度增加,大量游离药物进入组织液,可使血中药物总浓度...
根据青蒿素药效半衰期制订给药方案的探讨
青蒿素 抗疟药 伯氏疟原虫ANKA株
2010/3/22
为了降低用青蒿素治疗后疟疾的复燃率,用鼠疟模型测定了青蒿素的药效半衰期,并用两种不同给药方案进行了治疗实验。A方案参照药效半衰期每12 h肌注总量的1/6,首次倍量;B方案仿临床用法每隔24 h肌注总量的1/3。A方案各组与相应的B方案各组3天总量相等。共观察3个月。结果表明青蒿素药效半衰期为10.5±2.3 h,A方案治愈率较B方案提高10～40%,即在总剂量相等时,适当缩短给药间隔时间,可提高...