搜索结果: 1-5 共查到“基础药理学 HIV-1”相关记录5条 . 查询时间(0.14 秒)
高效抗逆转录病毒疗法(包括HIV蛋白酶抑制剂、核苷逆转录抑制剂、非核苷逆转录抑制剂、核苷酸逆转录抑制剂)的出现显著降低了发达国家HIV感染的发病率和死亡率,但每年仍有几百万人死于HIV。尽管治疗失败的原因很多,但最重要的因素是中枢神经系统(CNS)中HIV的治疗和控制。由于受限制性细胞旁活动、强效代谢酶和很多转运子(包括ATP结合盒和可溶性载体超家族)的影响,抗HIV药物的CNS传递受血-脑屏障(...
tsg101基因是一个抑制肿瘤基因,其翻译产物TSG101蛋白具有多重生物学功能。近年来的研究发现,TSG101蛋白通过与HIV-1 Gag蛋白结合,辅助HIV-1病毒颗粒从被感染细胞中释放出来,这说明TSG101可作为一个新的抗HIV-1靶点。基于TSG101蛋白与HIV Gag的相互作用和结构,研究人员设计合成了几类TSG101蛋白抑制剂,并通过测定这些抑制剂对TSG101蛋白的亲和力,发现其...
HIV-1逆转录酶抑制剂消旋11-去甲胡桐素A的抗HIV-1活性研究
11-去甲胡桐素A 胡桐素A 逆转录酶抑制剂
2009/11/25
本文比较研究消旋11-去甲胡桐素A[(±)-11-demethyl-calanolide A]和其母体消旋胡桐素A[(±)-calanolide A]在体外、细胞培养内和小鼠体内给药后血清的抗HIV-1(human immunodeficiency virus type 1)活性。二者在体外对HIV-1逆转录酶(reverse transcriptase,RT)的半数抑制浓度(IC50)分别为(3...
目的合成新型的非核苷类(双杂环苯基)化合物,并观察其抗HIV1-逆转录酶(HIV1-RT)活性。方法以氮芥盐酸盐为起始原料,与不同取代苯胺反应,得到相应的不同取代的哌嗪盐酸盐,并与1-溴-3-酞酰亚胺基-2-丁酮(4)缩合,得到目标化合物。结果合成11个目标化合物(5~15)。经1HNMR,红外和元素分析确定结构。结论经HIV逆转录酶P-66蛋白测定,化合物11,14,10和13有一定抑制HIV1...