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天津工业生物所在α-羟甲基酮类化合物的酶促合成及转化应用领域取得新进展（图）
酶 合成 应用 药物分子
2024/8/11
α-羟甲基酮及手性1,2-二醇类化合物是很多天然产物及药物分子的重要结构单元。利用生物催化剂ThDP依赖型酶，可以从甲醛和其它简单的醛出发，通过分子间C-C键连接反应合成α-羟甲基酮，但其实际应用仍有几大挑战：自偶姻副产物的生成、底物浓度低、甲醛需高度过量。
西南大学团队揭示假托品酯化的酶学机制（图）
生物碱 酶 麻醉镇痛
2024/8/6
茄科植物托品烷生物碱（Tropane Alkaloids，TAs）是抗胆碱药物的重要来源。在临床上，TAs广泛用于麻醉镇痛、止咳平喘、舒缓胃肠不适、治疗晕动症、缓解近视和神经退行性疾病等。剔佫酰假托品（3β-tigloyloxytropane）又名托品林或剔佫列定（tigloidine），是茄科药用植物颠茄（Atropa belladonna）产生的一种假托品衍生的生物碱，可用于治疗帕金森症等神经...
由新型冠状病毒(SARS-CoV-2)引起的COVID-19全球大流行已持续三年，给人们的日常生活带来了巨大而深远的影响，且目前奥密克戎亚系分支仍在不断产生变异，持续威胁着人们的生命健康。因此，针对SARS-CoV-2的疫苗和抗病毒药物的研发仍具有重要的研究价值。
首款国产靶向3CL蛋白酶口服抗新冠病毒创新药先诺欣附条件获批上市（图）
新冠病毒 蛋白酶 先诺欣 国家药品监督管理局
2023/2/21
2023年1月29日，由中国科学院上海药物研究所、中国科学院武汉病毒研究所联合先声药业合作研发的抗新冠病毒创新药先诺欣通过国家药品监督管理局特别审批程序，附条件获批上市，用于治疗轻至中度新型冠状病毒感染（COVID-19）成年患者。这是我国首款自主研发的靶向3CL蛋白酶的抗新冠病毒口服药物。
陕西省微生物研究所分子生物学研究团队在D类β-内酰胺酶抑制剂筛选方面取得进展（图）
陕西省 微生物所 分子生物学 Frontiers in pharmacology β-内酰胺 酶抑制剂
2023/6/6
近日，陕西省微生物研究所万一研究员领导的分子生物学研究团队在药学领域JCR一区期刊Frontiers in pharmacology在线发表了题为“Discovery of quercetin and its analogs as potent OXA-48 beta-lactamase inhibitors”的研究论文。该论文从秦岭天然产物库中筛选到一系列黄酮类化合物作为D类β-内酰胺酶OXA-...
纳米酶在逆转细菌诱导的肿瘤耐药和增强肿瘤催化-化疗联合治疗方面取得新进展（图）
肿瘤耐药 肿瘤催化 化疗联合治疗 纳米酶
2022/9/15
药物的耐受性是影响肿瘤患者进行化疗的最大障碍，很多患者因此化疗失败。最近许多研究表明，肿瘤内的细菌可能通过代谢抗肿瘤药物导致肿瘤化疗耐药。吉西他滨是一种核苷类似物，广泛用于治疗胰腺癌、肺癌、乳腺癌和膀胱癌。然而，肿瘤内能表达特定胞苷脱氨酶（CDD）的细菌可以将吉西他滨代谢为非活性形式的产物，从而导致肿瘤对吉西他滨的耐药性。
中国科学院上海药物研究所徐华强课题组与合作团队首次解析de novo DNA甲基转移酶和天然底物核小体的高分辨率结构（图）
中国科学院上海药物研究所 徐华强 de novo DNA甲基转移酶 天然底物 核小体 高分辨率
2020/10/19
中科院上海药物研究所徐华强课题组与美国温安洛研究所Peter Jones课题组、Karsten Melcher课题组于北京时间2020年9月23日在国际顶级期刊《NATURE》在线发表了题为“Structure of nucleosome-bound DNA methyltransferases DNMT3A and DNMT3B”的重要研究成果。研究团队利用Cryo-EM技术首次解析了de no...
武汉大学刘天罡课题组萜类合酶新功能研究获突破（图）
武汉大学 刘天罡 萜类合酶 新功能
2020/8/14
2020年8月7日，Nature communications（《自然-通讯》）在线发表了武汉大学刘天罡课题组有关萜类合酶新功能的重要发现。论文题目为“Discovery of the cryptic function of terpene cyclases as aromatic prenyltransferases”（《萜类合酶不为人知的芳香族异戊烯基转移酶功能新发现》）。东京大学何海兵博士、...
上海交通大学生命科学技术学院联合发现与细菌药物耐受相关的乙酰基转移酶类毒素-抗毒素系统的转录调控机制（图）
上海交通大学生命科学技术学院 细菌药物 乙酰基转移 酶类毒素 抗毒素系统 转录调控机制
2019/9/9
近日，分子生物学知名刊物《Nucleic Acids Research》发表了上海交通大学生命科学技术学院、微生物代谢国家重点实验室欧竑宇研究组、贺新义研究组及复旦大学生命科学学院甘建华研究组的合作论文“Toxin-antitoxin operon kacAT of Klebsiella pneumoniae is regulated by conditional cooperativity vi...
腈水解酶改造及手性γ-氨基丁酸前体化合物合成研究获进展（图）
腈水解酶改造 手性γ-氨基丁酸 前体化合物
2019/6/28
中国科学院天津工业生物技术研究所研究员朱敦明、吴洽庆带领的生物催化与绿色化工团队，将来源于Synechocystis sp. PCC 6803的腈水解酶SsNIT与底物3-(4-氯苯基)-戊二腈进行分子对接，采用半理性设计及饱和突变的方法，获得一个对3-取代戊二腈类化合物展现优良水解活性及更高立体选择性的突变体。转化实验表明，突变体催化水解3-取代戊二腈类化合物，最高时空产率超过野生型酶30倍以上...
研究揭示前列腺癌中雄激素代谢酶17βHSD2的功能及调节机制（图）
前列腺癌 雄激素 代谢酶17βHSD2 调节机制
2018/10/16
2018年9月18日，国际学术期刊Clinical Cancer Research 在线发表了中国科学院生物化学与细胞生物学研究所李振斐研究组的最新研究成果“Functional silencing of HSD17B2 in prostate cancer promotes disease progression”。前列腺癌的发生发展与雄激素密切相关。因此，参与雄激素合成的类固醇代谢酶是前列腺癌...
目前，寨卡病毒疫情从南美洲和拉丁美洲蔓延至东南亚，新加坡、马来西亚和泰国等国已出现多起寨卡病毒感染病例，已经成为全球公共安全的严重威胁，然而目前尚无有效的治疗手段。近日，由天津大学杨海涛教授和南京大学籍晓云教授领导的科研团队在揭示寨卡病毒关键药物靶点方面取得了重要突破。该团队解析了寨卡病毒NS2B-NS3pro蛋白酶复合物原子分辨率水平的三维结构。该蛋白酶复合物在寨卡病毒整个生活周期中起关键调节作...
研究鞘磷脂合酶2 (sphingomyelin synthase 2,SMS2)缺损对人结肠癌细胞(colon cancer cell,Caco-2)中药物转运体P糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)及多药耐药相关蛋白2 (multidrug resistance-associated protein 2,MRP2)的表达与功能的影响。方法 SMS2特异性siRNA转染至Caco-...
温州医学院药学院生物技术制药课件第七章 酶工程制药。