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芍药苷对胶原诱导型关节炎大鼠下丘脑-垂体-肾上腺轴的影响
芍药苷 胶原Ⅱ型 关节炎 下丘脑-垂体系统
2013/10/27
探讨芍药苷治疗胶原诱导型关节炎(CIA)是否与调节下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴有关。方法 Wistar大鼠右足趾皮内注射牛Ⅱ型胶原(CⅡ)和弗氏完全佐剂制备CIA大鼠模型, 7 d后大鼠背部和尾根部皮下注射CⅡ加强免疫1次。初次免疫后第14天ig给予地塞米松2 mg·kg-1或芍药苷25, 50和100 mg·kg-1,每天1次,连续28 d。初次免疫后第14,21,28,35和42天观察CI...
探讨新型组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂DWP0016对肺癌的抑制作用及可能机制。方法 1 体外实验:DWP0016 0.625~10 μmol·L-1作用A549细胞48 h,MTT法检测细胞存活,实时荧光定量PCR检测10号染色体同源丢失性磷酸酶张力蛋白(PTEN)mRNA水平;Western蛋白质印迹法测定总组蛋白H3, 乙酰化H3(Ac-H3), 细胞周期调控因子p21,PTEN,总Ak...
原矛头蝮蛇毒的抗凝作用
原矛头蝮蛇毒 血小板 凝血功能
2013/10/27
研究原矛头蝮蛇毒(PMV)对血液系统的作用。方法 将PMV 0.2 mg·kg-1一次性尾静脉注射给予SD大鼠。注射后0.5, 1, 3, 6和24 h分别取下腔静脉血,制备抗凝全血、抗凝血浆和富血小板血浆(PRP)。利用血细胞计数板对抗凝全血和PRP进行血小板计数;将抗凝血浆用生理盐水稀释5倍,在412 nm测定血红蛋白含量;采用凝血酶时间(TT)、凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血活酶时间(A...
探讨人参总皂苷(TG)对血管紧张素 (Ang Ⅱ) 所致心肌细胞肥大的抑制作用及其可能的机制。方法 培养3 d的乳大鼠心肌细胞加入TG 50, 100和200 mg·L-1,同时加入AngⅡ 0.1 μmol·L-1,作用48 h后行HE染色测定细胞直径,Bradford法测定蛋白质含量;Fura-2/AM负载检测细胞内游离钙离子浓度(i);实时PCR法检测心肌细胞心房利钠因子(ANF),钙调神经...
探讨知母皂苷元(Sar)减轻淀粉样β蛋白(Aβ)诱导的海马神经元突触损伤的信号转导机制。方法 取出生0~24 h SD乳大鼠海马神经元,体外培养7 d。海马神经元分别加入磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)特异性阻断剂LY294002 30 μmol·L-1或蛋白激酶B(Akt)特异性阻断剂曲西立滨1 μmol·L-1 1 h后,加Sar 30和100 μmol·L-1作用1 h,再加Aβ1-42 5...
去甲斑蝥素降低人胃癌细胞程序性细胞死亡因子4的表达
甲斑蝥素 程序性细胞死亡因子4 microRNA-21 人胃癌细胞 BGC-823
2013/10/27
研究去甲斑蝥素(NCTD)降低程序性细胞死亡因子4(PDCD4)表达的机制。方法MTT法测定NCTD 5~640 μmol·L-1与人胃癌BGC-823细胞作用24,48和72 h细胞存活率;Western蛋白质印迹法测定NCTD 0, 6, 30和60 μmol·L-1作用BGC-823细胞24 h PDCD4蛋白表达水平;NCTD 60 μmol·L-1作用20 h后加入MG132 10 μm...
探讨知母皂苷元(Sar)对淀粉样β蛋白片段1-42(Aβ1-42)引起的海马神经元损伤是否有保护作用。方法 取出生24 h内SD乳大鼠海马神经元,体外培养7 d,先加入Sar 10, 30和100 μmol·L-1作用1 h,然后加入Aβ1-42 50 nmol·L-1作用24 h。应用倒置相差显微镜和微管相关蛋白2(MAP2)免疫荧光染色观察神经元树突的生长;应用Hoechst33258 核染色...
观察甲醛后肢致炎大鼠中脑导水管周围灰质(PAG)内勿动蛋白-A(Nogo-A)和降钙素基因相关肽(CGRP)及其受体mRNA表达的变化。方法 大鼠单侧后肢sc给予2%甲醛0.1ml引起炎症反应,第3天用热和压力刺激方法,检测大鼠后爪缩爪潜伏期变化,确定甲醛致炎痛敏模型成功。分别在致炎后第3天和第7天取出大鼠PAG,采用实时定量PCR检测PAG内Nogo-A、CGRP、降钙素受体样受体(CLR)和受...
药代动力学人体预测及其在新药研发中的应用
药物代谢 药代动力学 人体预测 基于生理的药代动力学模型 新药研发
2013/10/27
药物代谢和药代动力学(DMPK)通过揭示药物的体内代谢处置过程,理解药物药理效应和毒副反应的体内物质基础,是连接药物分子及其性质与生物学效应的桥梁。DMPK人体预测应用模型拟合技术,由人体外试验数据和动物体内外数据预测人体药代动力学性质,并与药效动力学和毒性评价相关联,可提高新药研发效率、降低临床失败率和节省资源。经典的异速放大法和体外-体内外推法主要用于预测人体清除率和稳态表观分布容积等重要的药...
药代动力学人体预测及其在新药研发中的应用
药物代谢 药代动力学 人体预测 基于生理的药代动力学模型 新药研发
2013/10/27
药物代谢和药代动力学(DMPK)通过揭示药物的体内代谢处置过程,理解药物药理效应和毒副反应的体内物质基础,是连接药物分子及其性质与生物学效应的桥梁。DMPK人体预测应用模型拟合技术,由人体外试验数据和动物体内外数据预测人体药代动力学性质,并与药效动力学和毒性评价相关联,可提高新药研发效率、降低临床失败率和节省资源。经典的异速放大法和体外-体内外推法主要用于预测人体清除率和稳态表观分布容积等重要的药...
2-(芳基哌嗪)乙酰氨基-5-取代-苯并噻唑衍生物的合成及抗肿瘤活性
苯并噻唑 合成 抗肿瘤活性
2014/4/8
合成新型苯并噻唑衍生物并研究其抗肿瘤活性。方法 以3-取代苯胺为原料合成系列2-(芳基哌嗪)乙酰氨基-5-取代-苯并噻唑衍生物，采用MTT法测试了化合物对肿瘤细胞的抑制作用。结果 合成了12个新的苯并噻唑衍生物，化合物结构经1H-NMR、ESI-MS和元素分析确证。结论 多数目标化合物对5种肿瘤细胞株具抗增殖作用，部分化合物显示出与阳性对照药物5-氟尿嘧啶相当的抗肿瘤活性。
研究二甲双胍对前列腺癌Vcap细胞增殖、侵袭及上皮间质转化（EMT）的影响，初步探讨microRNA(miRNA) 相关的作用机制。方法 以PBS处理组作为对照，使用不同浓度二甲双胍(1~50mmol/L) 处理前列腺癌Vcap细胞，MTS比色法检测细胞的增殖能力；流式细胞术分析二甲双胍对Vcap细胞周期分布的影响；划痕和侵袭小室实验分别检测5mmol/L二甲双胍和miR30a对细胞迁移和侵袭...
研究人参皂甙Rg3对结肠癌细胞的增殖抑制作用与Wnt/β-catenin信号转导的关系。 方法 将结肠癌细胞分为对照组和用不同浓度Rg3处理组。采用结晶紫染色法及集落形成实验检测Rg3对HCT116细胞增殖的抑制作用。利用荧光素酶报告质粒检测Rg3对HCT116细胞中β-catenin/Tcf4转录活性的影响。采用Western blot法检测β-catenin 及c-My...
Formoterol Concentrations in Blood and Urine: The World Anti-Doping Agency 2012 Regulations
BETA2-AGONISTS PHARMACOKINETICS DOPING URINE, FORMOTEROL
2017/7/14
Introduction: We examined urinary and serum concentrations of formoterol in asthmatic and healthy individuals after a single dose of 18 μg inhaled formoterol and after repeated inhaled doses in health...