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糖皮质激素诱导的小鼠记忆功能低下及其作用机理
糖皮质激素 细胞内钙离子 钙离子荧光指示剂Fura 2/AM 免疫功能 记忆功能 细胞凋亡
2010/1/12
目的:研究糖皮质激素(GCOR)诱导小鼠记忆功能降低及其作用机理。方法:采用Fura-2/AM 钙离子荧光指示剂和双波长荧光分光光度计测定细胞内[Ca2+]i 浓度;用透射电镜和流式细胞仪分别检测细胞凋亡(PCD) 。结果:GCOR 可分别诱导成年及老龄小鼠机体免疫功能降低,胸腺及脾脏脏器指数减小,老龄动物记忆功能降低,胸腺、海马细胞内Ca2+ 超载,海马神细胞PCD细胞数增加。体外试验结果亦表明...
目的:酮洛芬缓释片与常释片单次给药的生物利用度和多次给药的峰谷浓度波动大小。方法:采用以萘普生(naproxen)为内标的HPLC测定方法,测定健康男性受试者按交叉试验单剂量和多剂量服用酮洛芬缓释片和常释片后的血中酮洛芬浓度。结果:单剂量服用酮洛芬缓释片和常释片后,常释片的Cmax显著高于缓释片(P<0.01),缓释片给药后的Tmax延迟,t1/2ke显著延长,相对生物利用度为97.13%。缓释片...
吴茱萸汤药效物质基础的方法学研究
吴茱萸汤 高效液相色谱法 逐步回归分析
2010/1/12
目的：为确定复方中药的药效物质基础提供方法。方法：通过对吴茱萸汤进行组方药量变化，在原方基础上按正交试验法组成9个不同配比的处方，同时对其进行HPLC分析和镇痛与止呕两个指标的药理实验，对所得化学数据和药理数据进行逐步回归分析。结果：确定吴茱萸汤的药效物质基础主要为产生X4,X9,X10和X12号色谱峰中的化学成分(已确认X9为吴茱萸次碱)。结论：本方法对于其他复方中药的药效物质基础确定有一定参考...
乙氧苯柳胺的测定及其在大鼠的药代动力学研究
乙氧苯柳胺 高效液相色谱法 药代动力学
2010/1/12
目的：建立乙氧苯柳胺在大鼠血清中的测定方法,并研究乙氧苯柳胺软膏（ETO）在大鼠体内的药代动力学。方法：采用HPLC方法测定大鼠涂抹ETO后血清中的乙氧苯柳胺的浓度。色谱柱为C18柱,250 mm×4.6 mm(L×ID), 10 μm，流动相为甲醇-水(含0.05%磷酸)=63∶37，流速为1.1 mL.min-1，检测波长: UV 290 nm。 结果：在10～500 ng.mL-1范围内具良...
目的：研究抗癌新药吡柔比星(THP)与DNA的作用方式。方法：利用荧光光谱法和吸收光谱法，以THP为荧光探针研究测定DNA。结果：THP与DNA的结合常数为1.66×105 L.mol-1,结合位点数为2.6 base pairs。此外,利用DNA对THP的荧光猝灭作用研究了对DNA的分析应用。DNA的检出限为0.91 μg.mL-1,线性范围为0.91～9.0 μg.mL-1和9.0 μg.mL...
载药对pH 敏感凝胶溶胀和释药行为的影响
载药 溶胀 药物释放 pH 敏感凝胶
2010/1/12
目的:研究载药对苯乙烯(St) —甲基丙烯酸二乙氨基乙酯(DEA) 共聚物凝胶的溶胀和释药行为的影响。方法:以弱碱性的9-氨基吖啶(9AA)或弱酸性的荧光黄(FL) 为模型药物,用显微镜观察法测定载药和未载药凝胶的溶胀比,用分光光度法测定载药凝胶的药物释放量。结果:即使9AA 和FL 的水溶性很小,载有9AA的凝胶在溶胀介质的pH 接近凝胶的相转变pH 时,溶胀速度大大提高,从而对凝胶的释药行为产...
(-),(+)黄皮酰胺对大鼠海马突触传递功能的不同影响
黄皮酰胺 长时程增强效应 海马齿状回 群峰电位
2010/1/8
采用细胞外电生理记录法记录了低频刺激所诱发的麻醉大鼠海马齿状回颗粒细胞层群峰电位(PS)并比较了侧脑室注射(-),(+)黄皮酰胺对PS及强直刺激所诱导的长时程增强效应(LTP)作用。结果表明:低剂量(1nmol)时,(-)或(+)黄皮酰胺都对基础状态下的PS没有影响。对LTP(+)黄皮酰胺也无作用,(-)黄皮酰胺表现为增强作用;将剂量提高至4nmol时,(-)黄皮酰胺对基础PS和LTP都有增强作用...
为证实黄皮酰胺体内抗记忆缺失作用是否也存在手性选择性,并且进一步探讨其作用的机制,用高效液相色谱电化学检测器法测定乙酰胆碱含量并结合行为学实验,比较了(-),(+)黄皮酰胺对小鼠脑内乙酰胆碱含量及对小鼠记忆障碍的影响。结果表明:(-)黄皮酰胺剂量依赖性地对抗樟柳碱引起的脑皮层、海马、纹状体内乙酰胆碱含量降低,(+)黄皮酰胺在同样剂量却无此作用。行为学实验也得到相似结果。提示:黄皮酰胺的药理作用存...
醋酸棉酚——PVP固体分散体研究及体外杀精子活性的观察
醋酸棉酚 固体分散体
2010/1/8
本文对溶剂法制备醋酸棉酚—PVP固体分散体作了改进。以二氯甲烷为溶剂在45℃常压下完成,结果与Waller方法一致,并具有更大的安全性。经溶出实验筛选确定以1∶7醋酸棉酚—PVP配比可比Waller等人的1∶4配比提高药物溶出速率8倍,不同比例的固体分散体释药曲线均服从Q—t1/2规律,且速度常数随固体分散体中PVP比例增加而线性递增。利用X射线衍射和1HNMR研究了固体分散机制,认为是形成了间充...
醋酸棉酚在大鼠的抗甾体激素和抗促性腺激素作用
醋酸棉酚 蜕膜瘤 间质细胞
2010/1/8
给去卵巢后一周的大鼠皮下注射雌二醇,同时喂以醋酸棉酚40mg/kg,连续8天,可抑制雌二醇的促子宫作用。此外,醋酸棉酚40mg/kg能抑制黄体酮致蜕膜瘤的增长。醋酸棉酚尚能抑制hCG引起的未成熟雄大鼠血清睾丸酮水平的升高。醋酸棉酚能直接抑制体外培养的间质细胞分泌睾丸酮;又能对抗hCG对间质细胞的刺激作用。
大黄素对豚鼠结肠带平滑肌细胞钾通道活性的影响
大黄素 豚鼠结肠带 平滑肌细胞 钾通道阻断剂
2010/1/8
用检测平滑肌细胞电活动和张力技术,研究了大黄素对豚鼠结肠带平滑肌细胞电和收缩活动的影响并与 cromakalim, glybenclamide,四乙胺及BaCl2的作用进行比较。结果表明,大黄素加强平滑肌细胞电和收缩活动,作用效果与剂量有关;大黄素与cromakalim的作用相互抑制。其促进平滑肌细胞电和收缩活动的作用与glybenclamide相似,而与四乙胺和BaCl2有明显区别。提示大黄素的...
大黄素逆转肿瘤细胞多药抗药性的作用
大黄素 多药抗药性 核苷转运抑制剂
2010/1/8
目的：研究中药成分大黄素的核苷转运抑制活性和对肿瘤细胞多药抗药性的逆转作用。方法：采用［3H］-胸苷掺入法测定核苷转运抑制作用, 采用MTT法检测细胞毒作用, 采用流式细胞术测定P-糖蛋白的功能和表达。 结果：大黄素能抑制小鼠艾氏腹水癌细胞对［3H］-胸苷的跨膜转运，其IC50为9.9 μmol.L-1。大黄素能增强抗癌药物5-氟尿嘧啶、丝裂霉素和氨甲蝶呤对人肝癌BEL-7402细胞的细胞毒作用并...
低效价肝素对兔主动脉壁摄取125Ⅰ-胆固醇的影响
肝素 肥固酵 主动脉 内皮细胞
2010/1/8
低效价肝素(38 U/mg)50 mg/kg,给家兔iv,可抑制兔主动脉壁摄取125I—CH,在第12h,抑制率为53%,对已被去甲肾上腺素损伤的动脉内皮,肝素仍可降低主动脉壁125I-CH的摄取量,抑制率为34.6%。iv125I-CH 50μCi/kg 12 h后,备组血中125I-CH的cpm无显著差异。但动脉壁与血中cpm的比值差异非常显著,一次iv后,肝素降低动脉内皮通透性的作用可持续2...
电喷雾离子阱质谱法直接测定几种药物的葡萄糖苷酸型代谢物
电喷雾离子阱质谱法 代谢物 葡萄糖苷酸
2010/1/8
为研究药物代谢产物的质谱规律,用电喷雾离子阱质谱法对溶液中乙氧苯柳胺、SFZ-47羧基衍生物、5-羟基普罗帕酮及普罗帕酮的β-D-葡萄糖苷酸型代谢物的结构进行了测定。结果表明,它们的(-)ESI-MS均生成[M-H]-准分子离子,(-)ESI-MS2和(-)ESI-MS3则分别生成m/z175和m/z113碎片离子。提示这些共同特征可用于LC/MS法直接分析药物的葡萄糖苷酸型代谢物。
用原位杂交法和Northern印迹法,研究NBP对暂时性大脑中动脉阻断大鼠不同再灌期脑内hsp70mRNA和c-fos的时相表达的影响。发现缺血后再灌1h,在缺血侧有较明显的hsp70mRNA表达。再灌3h,6h和12h,表达逐渐加强。在缺血前10min和再灌即刻ipNBP10mg·kg-1和20mg·kg-1均能明显降低再灌6h和12hhsp70mRNA的表达。c-fos基因在再灌0.5h在缺血...