搜索结果: 91-105 共查到“知识库 基础药理学”相关记录2119条 . 查询时间(5.571 秒)
目的：观察消旋、左旋及右旋丁基苯酞（dl-，l-，d-3-n-butylphthalide，dl-，l-，d-NBP）对局灶性脑缺血大鼠软脑膜微循环障碍的影响。方法：用插线法造成大鼠局灶性脑缺血模型，并用体外显微摄像技术及微循环图象处理系统观察大鼠软脑膜微动脉管径及红细胞流速的变化。结果：dl-,l-和d-NBP对正常大鼠脑微动脉管径无明显影响，MCAO术前1 h预防给药，dl-,l-NBP和尼莫...
用细胞培养方法,在原代培养的大鼠皮质神经细胞上,观察了(-)-S·R-蝙蝠葛苏林碱对谷氨酸引起的神经元损伤的保护作用。以Fura-2/AM为Ca2+的荧光指示剂,用AR-CM-MIC阳离子测定系统观察(-)-S·R-蝙蝠葛苏林碱对谷氨酸诱发大鼠脑皮质神经细胞内Ca2+升高的影响。结果表明(-)-S·R-蝙蝠葛苏林碱能剂量依赖性地抑制谷氨酸的神经毒作用,对谷氨酸诱发的神经细胞内游离Ca2+升高有明显...
“8204”对心血管系统和支气管平滑肌的药理作用
1-(2,3,4-三甲氧苄基)-4-(4-氨基-3,5-二氯苯乙基-α-三甲硅氧基)哌嗪二盐酸盐(8204) 冠脉流量 心肌氧耗量 平喘
2010/1/8
“8204”是新合成的化合物。动物实验表明:可使冠脉流量增加,心肌耗氧置降低,提高动物常压和低压情况下的缺氧耐力;对垂体后叶素诱发的缺血性心电图有保护作用,还能松弛离体豚鼠气管平滑肌,对抗乙酰胆碱和组胺引起的气管、支气管平滑肌收缩,增加豚鼠肺灌流量;对豚鼠吸入组胺引起的哮喘有明显保护作用。这些结果提示“8204”对治疗心肌缺血和支气管哮喘是有益的。
本文报道19个2-(E)-苯亚甲基环戊酮Mannich碱类化合物的合成。所有产物结构经元素分析、核磁共振氢谱和红外光谱证实。初步药理试验表明部分化合物有较强的抗炎活性。其中1个化合物对二甲苯致小鼠耳廓肿胀、角叉菜胶致大鼠足爪肿胀和乙酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增加均有显著的抑制作用,抑制能力与布洛芬、阿斯匹林相近。
2,3-苯并吡喃酮类化合物的合成及药理活性
2.3-苯并吡喃酮类化合物
2010/1/8
Several 2,3-benzopyrone analogs were synthesized for evaluating their K+-channel and anticancer activities. The Friedel-Crafts reaction was taken place with some replacement phenyl acetic acid or its ...
3,4-二氢-海南新碱类似物的合成及抗溃疡作用
3.4-二氢-海南新碱类似物 抗溃疡活性 构效关系
2010/1/8
为考察3,4-二氢-海南新碱类似物C1取代基对化合物抗溃疡活性的影响,设计并合成了13对共26个新的3,4-二氢-海南新碱类似物,A,B互为非对映异构体,大部分化合物在大鼠冷应激溃疡模型中有一定的抗溃疡活性,其中IX3A,IX7A,IX8A,IX12A,IX12B,IX13A6个化合物表现较强活性,超过西咪替丁。对构效关系进行了初步分析。
许多有显著抗肿瘤活性的鬼臼毒素类化合物，其母核C-4侧链上往往连接有刚性较强的脂环或芳香环结构，而且侧链多含有一定数量的杂原子［1～3］。另外，三氮唑类化合物大都有广泛的生物活性，如抗菌［4～5］、抗病毒［6］、抗肿瘤［7］等，据此，我们设计并合成了8个三氮唑杂环取代的表鬼臼毒素衍生物，以期寻找活性高、毒副作用小的鬼臼毒素类药物，并进一步考察此类化合物的构效关系。 合成路线如图1所示，三氮唑3a～...
以5-氟尿嘧啶为模型药物,将药物以共价键的形式键合于生物降解型高分子材料聚-α,β(2-羟乙基)-DL-天冬酰胺上制成高分子载体药物,药物接入率达37.1%(w/w)。用红外和差热分析法对载体药物进行了表征。以纯种大白兔为实验动物,把载体药物制成混悬型和棒状型两种剂型,进行药物体内释放实验。结果表明:以棒状型药物给药在一定程度上可以降低释药初期的“爆释”现象,为进一步临床应用提供了重要依据。
5-氟尿嘧啶在Caco-2细胞模型中的吸收特性
5-氟尿嘧啶 Caco-2细胞
2010/1/8
为研究5-氟尿嘧啶(5-FU)在Caco-2细胞模型中的吸收特性,用Caco-2细胞模型,分别测定了在各种条件下对5-FU的吸收。结果显示:吸收在pH6的介质中为佳;吸收的初速随浓度的增加趋于一个饱和值,Michaelis常数Km=24mmol·L-1;吸收可被氰化钠、哇巴因、双嘧达莫等代谢抑制剂抑制,也被同类结构的化合物尿嘧啶、胸腺嘧啶、尿核苷等抑制。由此可知,5-FU的吸收可由尿嘧啶载体转运。...
高效液相色谱法测定人血浆和脑脊液中左氟沙星浓度及药代动力学研究
高效液相色谱法 左氟沙星 药代动力学
2010/1/8
目的旨在测定左氟沙星药代动力学。用RP-HPLC法,以环丙沙星为内标,反相C18为分析柱,10mmol·L-1磷酸二氢钾—10mmol·L-1溴化四丁铵—乙腈(45∶45∶10)为流动相,磷酸调至pH3.0,检测波长295nm,测定血浆和脑脊液中左氟沙星浓度,平均回收率分别为74.76%和82.43%,日内日间误差小于5%,最低检测浓度血浆10μg·L-1,脑脊液6μg·L-1。10名开颅手术病人...
哥纳香醇甲及其类似物的合成与抗肿瘤活性研究
哥纳香醇甲 抗肿瘤化合物 不对称合成
2010/1/8
哥纳香醇甲(1)是从番荔枝科哥纳香属植物海南哥纳香的根和茎皮中分离得到的有明显抗肿瘤活性的化合物,本文以α-D-葡庚糖酸内酯为原料,经9步反应对其进行了不对称合成研究,总收率为13.3%。根据药物设计原理,设计合成了26个类似物,并进行了抗肿瘤活性筛选,初步结果表明大部分化合物体外对多种瘤株有不同程度的抑制作用,其中部分化合物显示较强的活性。
本文用试管内复活的HSV-1模型研究了CC和ACV对小鼠三叉神经节内潜伏HSV的作用。实验显示CC 10μg/ml和ACV 2.5μg/ml对潜伏病毒复活有明显抑制作用,CC 25μg/ml能达到与ACV 10μg/ml相当的作用强度,但在除去药物后其作用的维持时间不如ACV长。持续提供药物可以阻止潜伏病毒在试管内复活,即使采用间断给药方法亦不能完全排除潜伏病毒,但可以显著降低神经节内病毒滴度。二...
基体辅助激光解吸质谱法在生物大分子质量研究中的应用
基体辅助激光解析飞行时间质谱法 蛋白质 分子量
2010/1/8
研究了基体辅助激光解析飞行时间质谱法(MALDI-TOF MS)测定蛋白和糖蛋白的实验条件,实测了重组人白细胞介素2、肿瘤坏死因子、粒细胞巨噬细胞集落刺激因子、白细胞干扰素α2b、白细胞干扰素α1、促红细胞生成素、钙调蛋白及其片段、大鼠脑型一氧化氮合成酶和天然牛精液蛋白提取物的分子量和纯度,鉴定了蛋白质混合物中各单个成分,结果表明MALDI-TOF MS可有效地研究基因工程蛋白质和天然蛋白提取物等...
目的：检测角叉菜诱导的大鼠胸膜炎渗出细胞中COX-2的存在并观察NS-398对其活性的影响。方法：用SDS-PAGE和Western blot分析及PGHS-1和PGHS-2抗血清，识别并检测胸膜炎渗出细胞中的COX-2。酶活性用TLC法测定。结果：致炎后5 h, PGHS-2出现, 19 h时消失，而PGHS-1在注射角叉菜前后均出现。此外，在胸膜炎大鼠和正常大鼠的肺、胃、肾微粒体中，只检测到P...