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用大鼠建立甲状腺机能低下(甲低)和甲状腺机能亢进(甲亢)的动物模型。以HPLC法测定地西泮血药浓度,研究甲低和甲亢对地西泮药代动力学的影响。结果表明,甲低组大鼠地西泮血药浓度显著高于对照组(P<0.05),Cmax升高,AUC增大,吸收T1/2延长,Vd减小,消除减慢。轻度甲亢组地西泮血药浓度、Cmax及AUC与对照组相比无差异,但随着甲亢程度加重,上述指标逐渐增高。轻、中度甲亢组地西泮吸收基本不...
用细胞培养术,以NaCN加缺糖引起PC12细胞损伤作为细胞缺血性损伤的模型,观察蝙蝠葛苏林碱(DS)及其3个光学异构体对PC12细胞缺血性损伤的保护作用;以Fura-2/AM为Ca2+的荧光探针,用AR-CM-MIC阳离子测定系统观察DS及异构体对NaCN引起的Ca2+内流的抑制作用。结果表明DS及3个异构体在10-8~10-5mol·L-1的浓度范围内对PC12细胞损伤有较明显的保护作用,其机制...
体外用细胞生长曲线测定法、MTT试验、软琼脂集落形成分析法,及体内对移植性肿瘤实验,研究了海南哥纳香醇甲(GHM-10)的抗肿瘤作用,结果表明:GHM-10对肿瘤细胞有较强的抑制作用,IC50在2μg·ml-1左右;对正常细胞影响较小,骨髓祖细胞的敏感性则更低;耐药的KB/VCR200细胞及其亲本KB细胞具有相似的敏感性。GHM-10对HL-60细胞无分化诱导作用。GHM-10对实体型肝癌H22小...
目的旨在观察丁基苯酞(NBP)对神经细胞培养液中6-酮-PGF1α和TXB2含量及其比值的影响。用放射免疫方法,结果发现神经细胞在低糖低氧5h或低糖低氧5h/恢复糖氧3h条件下,d-,l-和dl-NBP(0.1~100μmol·L-1)能够剂量依赖性升高细胞外液中的6-酮-PGF1α含量,降低TXB2水平,从而使6-酮-PGF1α与TXB2比值升高。而阿司匹林仅在小剂量(0.1,1μmol·L-1...
用分光光度法和放射免疫分析法分别检测NO及cGMP水平,同时观察l-丁基苯酞(l-NBP)和d-丁基苯酞(d-NBP)对原代培养的胎大鼠皮层神经细胞外液NO及胞浆内cGMP水平的影响。结果表明,d-NBP(0.1~100μmol·L-1)对低糖低氧条件下或含N-甲基-D-门冬氨酸(NMDA)或含KCl的培养基中皮层神经细胞外液NO及细胞内cGMP水平明显升高,而l-NBP(0.1~100μmol·...
侧脑室注入自体血液造成蛛网膜下腔出血模型,观察丁基苯酞(dl-NBP)对局部脑血流的改善作用及血脑屏障的保护作用。结果表明,dl-NBP5~20mg·kg-1明显提高蛛网膜下腔出血后3h内尾状核的血流量,但无明显的剂量效应关系。0.25mg·kg-1的尼莫地平亦明显提高脑血流。并发现dl-NBP10mg·kg-1及尼莫地平0.25mg·kg-1(分别于蛛网膜下腔出血后5min和3hip)均能明显降...
目的:以原代培养的大鼠胎鼠皮质神经元低氧低糖再复氧为模型,研究丁基苯酞对神经细胞凋亡的抑制作用。方法:用流式细胞术检测DNA含量及凋亡细胞百分率,透射电镜观察细胞形态学变化,DNA琼脂糖凝胶电泳和原位末段标记(TUNEL)检测DNA断裂。 结果:丁基苯酞能减轻细胞核形态的改变,减少DNA断裂和阳性细胞数,使低氧低糖诱导的神经细胞凋亡百分率明显下降,凋亡峰显著降低。 结论:丁基苯酞对低氧低糖诱导的大...
为进一步研究对羟吡啶甲基腺苷(HPMA)受体作用特点,用离体大鼠前列腺端输精管,比较了它与A1受体特异性激动剂环己烷基腺苷(CHA)作用异同。结果表明,HPMA有非A1受体样突触后抑制作用,能剂量依赖性地降低外源性PE,NE,ACh引起的输精管收缩反应;在场刺激下它优先作用于突触前;高剂量的HPMA(10-5mol·L-1)不仅可完全抑制场刺激引起的输精管收缩反应,同时还使组织对外源性ACh的反应...
对映异构体光学拆分法的进展。
对10名健康男性受试者连续6d多剂量交叉poIS-5-MN缓释片和普通片的药代动力学性质和相对生物利用度进行了研究。结果表明:IS-5-MN缓释片和普通片的Tmax分别为5.0h和1.4h(P<0.05),前者的缓释效果十分明显;AUC经对数转换后的多种统计分析表明,IS-5-MN缓释片(40mg)与IS-5-MN普通片(20mg×2)生物等效;IS-5-MN缓释片的相对生物利用度为108.95%...
用大鼠急性心肌缺血模型,研究新型多巴胺受体激动剂多培沙明(DPX)对急性心肌缺血时大鼠心脏血液动力学的影响,并与非诺多泮(FODA)和丙卡特罗(PCT)的效应作比较。结果表明,ivDPX可明显减轻缺血所致总外周阻力(TPR)和左室舒张末压的增高,+dp/dtmax的降低,而对平均动脉血压(MAP)无显著性影响。尽管FODA改善缺血所致TPR增高和心肌收缩力减弱的程度大于DPX,但它能明显降低MAP...
根据恩其明(ungeremine,1.)分子中存在次甲基N-O-O三角和内铵盐结构,这可能和其抗肿瘤活性有密切关系的设想,合成了它的开环类似物2-羟基-8,9-次甲二氧基菲啶溴甲(或乙)烷季铵盐(3a和3b)和2-羟基-8,9-二甲氧基菲啶甲(或乙)烷季铵盐(4a和4b)等有关化合物,作为抗肿瘤作用的比较,以探讨恩其明的构效关系。动物试验表明:化合物3a对小鼠艾氏腹水癌有明显抑制作用,小鼠生命时间...
二维核磁共振谱及其在天然药物化学中的应用。
用紫外光谱、荧光光谱、循环伏安和电泳等手段,对二乙基邻菲咯啉二氯合锡[Et2SnCl2(phen)]与DNA的作用机制进行了研究。结果表明,Et2SnCl2(phen)主要作用于DNA磷酸基因,使DNA构象发生改变。此外还存在通过Et2SnCl2(phen)的邻菲咯啉插入DNA双股螺旋的作用方式。Et2SnCl2(phen)浓度较大时可使DNA单链断裂。首次提出了Et2SnCl2(phen)对DN...
用ODS柱分离,甲醇—水(95∶5)为流动相,检测波长UV254nm,建立了兔血浆异钩藤碱浓度的HPLC测定方法。结果显示,血药浓度在0016~16μg·ml-1范围内呈线性关系,血浆最低检测浓度为0.016μg·ml-1,绝对回收率为80.5%~85.1%。兔iv IRHY 2及5mg·kg-1,药代动力学过程符合二室开放模型,T1/2β分别为1.32h和1.25h。兔经十二指肠给2及5mg·...

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