搜索结果: 16-30 共查到“知识库 生化药理学”相关记录350条 . 查询时间(4.39 秒)
目的:研究一系列依布硒啉衍生物对白三烯B4生物合成的影响,并探讨其构效关系。方法:高效液相色谱法测定白三烯B4。结果:依布硒啉的磺酰胺类似物以及N-芳香环取代的磺酰胺衍生物对白三烯B4生物合成具有抑制作用,其IC50在10-5~10-6 mol.L-1之间,并存在一定的构效关系。结论:磺酰胺基团上的酸性氢原子是关键因素,它的存在可以形成分子内氢键,从而使化合物具有活性。
目的:研究曲匹地尔(Tra)对培养大鼠主动脉血管平滑肌细胞的细胞增殖周期及对有丝分裂素激活蛋白激酶(MAPK)和P34cdc2激酶的表达及活性的影响。方法:以流式细胞术测定细胞周期,免疫印迹法测定MAPK和P34cdc2的表达,免疫沉淀后测定MAPK和P34cdc2对其特异性底物髓脂质碱性蛋白(MBP)和Histone H1的磷酸化活性。结果:Tra降低细胞周期中S期比例和细胞分裂增殖指数,能明显...
血浆中卡托普利及其二硫键代谢物总浓度的测定
卡托普利 高效液相色谱法 邻苯二甲醛
2010/1/7
为测定血浆中卡托普利及其二硫键代谢物总浓度,以适应临床进行血药浓度监测。用高效液相色谱方法。样品中卡托普利二聚体及卡托普利与氨基酸、血浆蛋白的二硫键结合物采用NaBH4还原,释放出卡托普利原形,经液—液提取纯化后,以邻苯二甲醛及D-苯丙氨酸进行衍生化。选用反相HPLC法,荧光检测。此法线性范围为5~300ng·ml-1,最低检测限为5ng·ml-1。用本法测定了多名高血压病患者血浆中卡托普利及其二...
3H-天麻素在大鼠体内的吸收、分布、代谢和排泄
3H-天麻素 甙元
2009/12/28
大鼠口服3H-天麻素后,胃肠道放射性消失很快,8h仅剩给药后即刻放射性的1.1%。口服后5min血中放射性已有较高水平,50min左右达高峰。静注或口服后,组织放射性均以肾最高。肝、肺、子宫其次。脑中放射性较低,但变化不同于其他组织,2h达高峰。天麻素血浆蛋白结合率为4.3%,其甙元(对羟基苯甲醇)为69.3%。天麻素在体内主要代谢物是甙元。口服后放射性主要从尿排泄。口服后24h内从尿、粪和胆汁排...
应用双微电极电压钳技术,观察粉防己碱(Tet) 对犬心脏浦氏纤维细胞的慢内向电流Isi的影响,发现Tet对Isi的峰值有明显减弱作用。Tet的这种效应呈剂量及时间依赖性。当Tet浓度为30μmol/L和100μmol/L,给药后10min时,Isi的峰值分别由给药前的47.9±5.6 nA和38.4±21.5nA降至21±7.8nA和6.3±7.7nA,P值均小于0.01。Tet100μmol/L...
山莨菪碱的抗心律失常作用
山莨菪碱 抗心律失常作用
2009/12/8
Intraperitoneal injection of anisodamine (Ani) 0.5~10 mg/kg delayed the latent period and shortened the duration of arrhythmia elicited by adrenaline in rabbits, and by aconitine or BaCl2 in rats. The...
(E)-2-(4-二乙基胺甲基-苯亚甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1-茚酮与P-糖蛋白的相互作用
P-糖蛋白 (E)-2-(4-二乙基胺甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1-茚酮 罗丹明123 维拉帕米
2009/11/30
考察(E)-2-(4-二乙基胺甲基-苯亚甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1-茚酮(BYZX)在Bcap37和P-糖蛋白(P-gp)高表达的Bcap37/MDR1细胞中的积聚差异,以确证BYZX是否为P-gp的底物。同时,以罗丹明123为底物,比较在上述两种细胞中BYZX对罗丹明123积聚的影响,从而确证BYZX是否是P-gp的抑制剂。采用HPLC法测定BYZX在两种细胞中的累积量,酶标仪法...
δ阿片受体激活对过氧化氢损伤的心肌细胞的保护作用
受体 阿片样 δ 肌细胞 心脏 过氧化氢 细胞外信号调节MAP激酶类 超氧化物歧化酶
2009/11/26
目的 研究δ阿片受体激活剂D-丙(2)-D-亮-(5)-脑啡肽(DADLE)对过氧化氢(H2O2)损伤的心肌细胞的保护作用及其机制。方法 分离乳大鼠心肌细胞,培养48 h后分为正常对照、H2O2(200 μmol·L-1)、H2O2+DADLE(1 μmol·L-1)、H2O2+DADLE+纳曲吲哚(10 μmol·L-1)和H2O2+DADLE+U0126(10 nmol·L-1)组,继续培...
研究全新合成的苯并呋喃类木脂素化合物2-(3-甲氧基-4-羟基苯基)-4-甲酰基-5-(2-甲氧基羰基乙基)-7-甲氧基苯并[b]呋喃(ERJT-12)的体外抗肿瘤细胞增殖作用及其分子机制。MTT法测定ERJT-12对人肿瘤细胞的抗增殖活性,流式细胞术检测细胞周期分布的改变及细胞凋亡,琼脂糖凝胶电泳检测DNA梯状条带,比色法测定Caspase-3/7和Caspase-6的活性,Western bl...
糖原合成酶激酶-3(glycogen synthase kinase-3,GSK-3)属丝氨酸/苏氨酸类激酶,最早是作为一种能磷酸化并抑制糖原合成酶活性的蛋白激酶而被发现的。已发现在某些人类疾病中GSK-3的活性异常升高,如糖尿病、阿尔茨海默病及其他一些神经退行性疾病。现已找到了一些小分子GSK-3抑制剂主要是通过使GSK-3的丝氨酸位点磷酸化,从而抑制其活性。GSK-3活性被抑制后,能影响胰岛素...
为制备载铜蒙脱石(Cu-MMT)并研究其杀菌活性及机制,采用离子交换法制得Cu-MMT,对其结构与表面特性进行表征。以大肠杆菌为试验菌株,检测Cu-MMT对细菌的最小抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC), Cu-MMT杀菌过程中菌液胞内酶活性的变化,并观察细菌形态。结果显示,载铜后蒙脱石的离子交换容量增大,但比表面积和表面负电荷密度下降;Cu-MMT对大肠杆菌的MIC和MBC分别为0.16和...