搜索结果: 1-15 共查到“知识库 分子药理学”相关记录75条 . 查询时间(3.692 秒)
一种新肿瘤生长相关生物标志物胸苷激酶1临床应用进展
肿瘤生长相关生物标志物 细胞增殖标志物 胸苷激酶1
2012/5/21
胸苷激酶1（TK1）是一种嘧啶补救途径的激酶，能催化脱氧胸苷磷酸化为一腺胸苷酸，与细胞周期调控和细胞增殖密切相关。多项实验证明，TK1可用于健康体检、肿瘤早期筛查、常规检测、疗效监视和预后等方面，是一种灵敏有效地评估人体肿瘤增长的标志物。本综述概述了近年关于TK1临床应用的新进展。
目的 研究枸杞多肽对D-半乳糖（D-gal）衰老模型小鼠的影响及其可能作用机制。方法 ICR小鼠60只，随机分为正常对照组、衰老模型组、 枸杞多肽200，400， 800 mg/（kg·d）剂量组和100 mg/（kg·d）维生素E（VitE）组。除正常组外均采用D-gal 10 mg/kg颈背部皮下注射，每日1次，连续注射5周，同时枸杞多肽和VitE组按20 ml/（kg·d）灌胃给药。观察各组...
目的：探讨As2O3对胃腺癌SGC7901细胞系的生物学效应及机制。方法：通过MTT还原法检测As2O3对该细胞系存活率的影响，从光学显微镜形态观察，流式细胞仪分析，DNA凝胶电泳，细胞凋亡原位检测(TUNEL)进行细胞凋亡的检测。半定量RT-PCR检测基因表达。结果：As2O3处理SGC7901细胞后,细胞的存活率明显降低，光学显微镜下可见到明显的凋亡细胞,流式细胞仪测定细胞周期的G1期前有亚2...
大鼠脑内阿片受体的溶脱及稀释对其结合活性的影响
阿片受体 乙酰胆碱受体 受体溶脱
2010/1/8
用氚标记依托菲(3H-etor)或氚标记二苯羟乙酸喹咛酯(3H-QNB)与大鼠脑(去小脑)P2膜制备共同保温后,以Triton x-100溶脱,再用Sepharose 6 B层析,阿片受体及M胆碱受体洗脱峰位置相同,分子量皆约为450,000。以CHAPS溶脱P2制备,可获得有活性的阿片及M胆碱受体。溶脱液被Tris缓冲液(50 mM,pH 7.5)稀释后,阿片受体结合能力可提高25倍,如稀释液中...
氮唑类抗真菌药物药效构象及其与酶活性位点对接
羊毛甾醇14α去甲基化酶 氮唑类抗真菌药物 药效构象 对接 白色念珠菌
2010/1/8
目的： 研究氮唑类抗真菌药物与其受体蛋白活性位点相互作用机理。方法： 用随机构象搜寻和分子动力学模拟退火法确定15个4种不同类型的氮唑类抗真菌药物最低能量构象；用活性类似物法限定药物分子药效基团之间的距离，搜寻到各化合物药效构象；将各化合物药效构象对接到白色念珠菌羊毛甾醇14α去甲基化酶活性位点中。结果： 4种结构类型的氮唑类药物在酶活性位点中有相似的对接位置；真菌和哺乳动物的活性位点结构特异性的...
美西律衍生物对α1肾上腺素受体的作用
α1-受体阻断剂 美西律衍生物 放射配体结合法
2010/1/7
为寻找新的α1受体阻断剂,用[3H]-WB4101配体测定法测定了18种美西律衍生物。结果表明,其中6种化合物对大鼠脑皮层α1受体有不同程度的亲和力。凡具有手性碳结构的化合物亲和力都较高。化合物M-85001的亲和力较妥拉唑林(tolazoline)高一个数量级并能抑制苯肾上腺素引起的大鼠肛尾肌收缩,其pA2(6.86)与pKi(6.51)相近。结果提示,美西律衍生物对α1-受体的亲和力可能与手性...
三环哌酯盐酸盐（ＴＣＰＮ·ＨＣｌ）和碘甲烷盐（ＴＣＰＮ·ＣＨ3Ｉ）为新化学实体。本文以烟碱诱发小鼠惊厥，豚鼠回肠收缩为评价中枢和外周神经元性Ｎ受体功能的指标，以槟榔碱诱发小鼠震颤为评价中枢Ｍ受体功能的指标，并在肌细胞上进一步观察药物对Ｎ受体离子通道的影响。结果表明，ＴＣＰＮ·ＨＣｌ使烟碱诱发小鼠惊厥的量效曲线平行右移；并对抗槟榔碱诱发小鼠震颤的作用，也可对抗烟碱诱发回肠收缩，阻断神经肌肉接头处自发...
盐酸小檗碱对毒蕈碱型受体的作用
盐酸小檗碱 毒蕈碱受体 乙酰胆碱
2010/1/7
目的：研究盐酸小檗碱对乙酰胆碱系统的影响。 方法：采用离体血管环、离体支气管螺旋体及放射配基-受体结合实验等方法。结果：较低浓度的盐酸小檗碱（Ber）对乙酰胆碱的舒张反应有浓度依赖性的增强作用；而较高浓度的Ber可浓度依赖性地直接舒张带内皮的动脉环，此作用在去内皮或阻断M-受体后被完全抑制。在豚鼠离体气管条上，Ber可引起浓度依赖性的收缩反应，而阿托品可阻断这种作用。放射配基-受体结合实验显示盐酸...
烟酰胺对家兔窦房结细胞动作电位的影响及其机制探讨
烟酰胺 戊脉安 窦房结动作电位
2009/12/25
在离体家兔窦房结标本上,应用微电极技术,观察到NIC(4000 mg/L)使窦房结细胞动作电位的SP4平均增加62%(P<0.01);SCL平均减少27%(P<0.01);APD90平均减少12%(P<0.05);APA,SP0无显著变化。VER(0.1 mg/L)可完全阻断NIC的作用,但对ISO(0.03mg/L)的作用无明显影响;PRO(0.25 mg/L)可完全阻断ISO的作用,但NIC的...
Preparation and characterization of estradiol-loaded PLGA nanoparticles using homogenization-solvent diffusion method
Estradiol Drug delivery PLGA emulsification solvent diffusion method
2009/12/15
Background: The inherent shortcomings of conventional drug delivery systems containing estrogens and the potential of nanoparticles (NPs) have offered tremendous scope for investigation. Although poly...
双苯氟嗪抑制FasL分子表达的基因转录机制
脑缺血再灌注损伤 双苯氟嗪 转录因子NFATc Fas配体
2009/12/4
研究双苯氟嗪对Fas配体分子表达抑制的基因转录机制的影响。通过四血管阻断法建立大鼠全脑缺血再灌注损伤模型， 所有实验动物缺血15 min， 再灌注72 h。实验大鼠随机分为4组： 假手术组、 缺血再灌注组、 双苯氟嗪组及环孢素A组。药物干预于再灌注后2 h内给药， 每日1次， 连续3 d。双苯氟嗪按20 mg·kg-1灌胃给药， 环孢素A 10 mg·kg-1腹腔注射。应用蛋白质印迹和电泳迁移率改...
APOBEC3G抗HIV-1的分子机制研究进展
APOBEC3G 人类免疫缺陷病毒1型 胞嘧啶脱氨 病毒感染因子 泛素化
2009/11/30
载脂蛋白B mRNA编辑酶催化多肽样蛋白3G(apolipoprotein B mRNA-editing enzyme catalytic polypeptide 3 protein G，APOBEC3G)属于固有免疫家族成员，具有胞嘧啶脱氨酶活性，在HIV-1复制过程中通过与HIV-1的Gag蛋白相互作用，选择性包装进入病毒毒粒。在HIV-1的逆转录过程中，APOBEC3G通过催化病毒负链cDN...