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盐酸千金藤素逆转EAC/ADR细胞多药耐药性的作用及其机制
盐酸千金藤素 艾氏腹水癌 多药耐药性
2010/3/15
目的研究盐酸千金藤素对艾氏腹水癌耐药细胞株EAC/ADR多药耐药性的逆转作用及其与核因子κB(NF-κB)的关系，探讨其作用机制。方法MTT法、小鼠移植瘤模型实验观察盐酸千金藤素体外和体内逆转细胞多药耐药性的作用; Dot-ELISA法检测细胞核NF-κB水平及药物作用后的变化。结果盐酸千金藤素体外能逆转EAC/ADR细胞的耐药性，逆转倍数为13倍；体内能延长荷瘤小鼠的生存时间，生命延长率为75....
蔓荆子活性成分vitexicarpin诱导K562细胞凋亡的机制
蔓荆子 vitexicarpin 抗肿瘤活性 细胞凋亡
2010/3/15
目的探讨vitexicarpin对人癌细胞增殖的抑制活性及其抗癌机制。方法以SRB法进行细胞毒测定，观察细胞的形态学变化并用流式细胞术分析癌细胞的凋亡率，DNA琼脂糖凝胶电泳检测凋亡细胞的DNA梯带，以Western blotting法进行蛋白质检测。结果Vitexicarpin对K562等4种人癌细胞表现了较强的增殖抑制活性。处理后的K562细胞表现出典型的凋亡形态特征、出现了剂量依赖性增加的亚...
目的研究双苯氟嗪抗大鼠全脑缺血再灌注损伤的作用机制。方法大鼠全脑缺血15 min再灌注3 d，再灌注开始后给予双苯氟嗪(20,40和80 mg·kg-1,ig)。免疫组织化学方法观察Fas及Fas配体的分子定位，Western blotting和RT-PCR方法检测Fas，Fas配体，caspase 10 p20，caspase 8，I-κB-α和p-I-κB-α蛋白及mRNA表达。结果双苯氟嗪明...
抗SARS药物的作用靶点和药物研究抗SARS药物的作用靶点和药物研究。
洛美利嗪逆转K562/ADM细胞多药耐药性
洛美利嗪 阿霉素 P-糖蛋白 多药耐药性
2010/1/27
目的研究洛美利嗪(lomerizine,Lom)逆转K562/ADM细胞多药耐药性的作用及机制。方法MTT法检测细胞毒作用,流式细胞仪研究Lom对ADM和长春新碱(vincristine,VCR)的K562/ADM细胞凋亡诱导作用的影响及对罗丹明123(rhodamine 123,Rh123)外排和P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)表达的作用。结果Lom明显提高ADM对K562/...
甘糖酯抗氧化作用的分子机制
甘糖酯 丙二醛 超氧化物歧化酶 谷胱甘肽过氧化物酶 过氧化氢酶 二乙基二硫代氨基甲酸盐
2010/1/27
目的探讨甘糖酯(PGMS)清除自由基抗氧化作用的分子机制。方法给大鼠ig高脂乳剂建立高脂血症模型,分成对照组、甘糖酯治疗组、甘糖酯+DDC组,治疗3周。检测血清、肝脏、脾脏和主动脉中丙二醛(MDA)的含量,超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)和过氧化氢酶(CAT)的活性,以及Cu,Zn-SOD mRNA的表达水平。结果甘糖酯治疗组大鼠,丙二醛(MDA)含量降低,SOD,GS...
吗啉环和哌嗪环类衍生物的抗血栓作用及其分子机制
血管内皮细胞 乙酰胆碱 血栓 角叉菜胶
2010/1/21
目的研究吗啉环和哌嗪环类衍生物对血栓形成的影响及分子机制。方法利用小鼠尾动脉血栓模型，观察新化合物对血栓形成的影响。结果化合物MOPMC,2FBMPC,MPTMBC,DMHPPP和PPVP在1.0 mg·kg-1可显著降低成栓率；而结构类似的化合物MAPC,4C3FBMOC,mTBMPC，MONVP和MPNVP对血栓形成均无明显影响；化合物DMHPPP对凝血系统和血小板聚集功能无显著影响，但可升高...
目的研究胰岛素与脂质体的相互作用。方法用荧光扫描、荧光淬灭、HPLC测定及微量量热方法,对胰岛素脂质体相互作用样品和超速离心、凝胶柱分离样品进行研究。结果胰岛素与脂质体相互作用后,胰岛素的荧光发射峰未发生蓝移,仅强度有所增加,荧光淬灭实验结果与胰岛素溶液基本相同,Ksv之比分别为0.9及0.81,微量量热实验表明为非共价键结合。分离后的样品经HPLC测定,胰岛素与脂质体的结合率只有0.2%,说明胰...
1α,25-二羟维生素D3及其类似物对单核细胞衍生
骨化三醇 树突状细胞 吞噬功能
2010/1/19
目的研究骨化三醇及其类似物他骨化醇和24,25(OH)2D3对单核细胞衍生的树突状细胞(MoDC)的吞噬功能的调节作用。方法以MoDC为研究对象。用流式细胞术分析甘露糖受体(MR)和Fcγ受体的表达,根据细胞摄入酵母多糖的能力评价细胞的吞噬功能。结果骨化三醇和他骨化醇上调MoDC对MR和Fcγ受体的表达,增加MoDC对酵母多糖的摄入使细胞有更强的吞噬功能,但24,25(OH)2D3却无这些调节作用...
四肽FMRFa对大鼠心室肌Na+/Ca2+交换的抑制
FMRFa Na+/Ca2+交换 膜片钳
2010/1/14
目的 研究四肽FMRFa对大鼠单个心室肌细胞Na+/Ca2+交换的作用。方法 用膜片钳全细胞记录法测定成年大鼠心室肌细胞Na+/Ca2+交换电流(INa+/Ca2+)和其他离子通道电流。结果 FMRFa对大鼠心室肌细胞INa+/Ca2+呈浓度依赖性抑制，100μmol·L-1浓度时抑制内向和外向INa+/Ca2+密度分别达60.1%和56.5%，对内向电流及外向电流的IC50分别为20μmol·L...
咖啡因对LY294002诱导的小脑颗粒神经元凋亡的保护作用
咖啡因 凋亡 小脑颗粒神经元 磷酸肌醇3激酶 c-Jun氨基末端激酶
2010/1/13
目的:研究咖啡因对LY294002 诱导的小脑颗粒神经元凋亡的保护作用。方法:DNA 断裂分析采用琼脂糖凝胶电泳法,[Ca2+]i 测定采用Fura-2 荧光技术,磷酸化c-Jun 分析采用免疫荧光法,c-Jun 含量和JNK 活性分析采用Western blot 法。结果:咖啡因对LY294002 诱导小脑颗粒神经元凋亡具浓度依赖性的保护作用,这种保护作用不依赖[Ca2+]i 的升高或cAMP的...
用多种抗变态反应实验方法,研究钾通道开放剂米诺地尔(Min)与二氮嗪(Dia)的抗过敏作用,并探讨其作用机制。结果表明,Min能抑制大鼠同种被动皮肤过敏反应,拮抗5-HT引起的大鼠皮肤血管通透性增高。Dia和Min均能抑制豚鼠离体回肠平滑肌的过敏性收缩,Dia并能抑制A23187和化合物48/80诱发的肥大细胞释放组胺。因此钾通道开放剂Min与Dia具有抗过敏作用,作用的主要机理是抑制肥大细胞外C...
维生素B6电化学反应机理的研究
维生素B6 循环伏安法 计时库仑法 紫外光谱电化学
2010/2/22
用循环伏安法和计时库仑法研究了维生素B6(VB6)在不同pH值的磷酸盐介质中的电化学行为。结果表明:VB6经过一个有质子参与的4e不可逆电氧化反应;在碱性和中性介质中VB6被电氧化为含有羰基结构的自由基;在酸性介质中VB6被电氧化为γ-内酯。电氧化的产物均具电活性,可分别发生两步准可逆氧化还原反应。化学鉴定实验表明在碱性和中性介质中VB6氧化后生成羰基化合物,而在酸性介质中VB6氧化后无羰基生成。...
Bel-7402人肝癌细胞在DDB(10-4mol·L-1)处理后,生长和克隆形成受到明显抑制,电子显微镜观察到DDB作用过的细胞核仁减少或消失,核与胞浆比例缩小。Bel-7402细胞内环化腺苷酸(cAMP)和钙调蛋白(CaM)的含量,经DDB处理不同时间后皆显示明显高于对照组。此外,DDB还能降低从Bel-7402细胞内提取出的DNA拓扑异构酶II(ToPoII)活力。说明DDB对Bel-740...
指数程序升温药物稳定性试验
指数程序升温法 药物稳定性
2010/2/22
介绍了一种新的程序升温(指数程序升温)药物稳定性预测加速试验方法及计算方法。在这一新的程序升温方法中,温度每升高10℃,升温速率将增大2～4倍:dT/dt=a(T-T0)/10·(dT/dt)0,使药物在高温和低温范围内的降解程度尽可能一致,提高了试验准确度。采用单因素优选法和数值积分法处理试验数据,避免了任何近似处理,使计算结果准确可靠。与线性升温、倒数升温和对数升温加速试验进行了对比,结果表明...