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基于药效团模型和前期的研究结果, 设计合成了一类全新结构类型的芳基、芳甲基及哌嗪基脒类化合物, 通过1H NMR, HRMS对化合物结构进行了确证, 并完成了初步的体外药理活性评价. 结果表明, 这些化合物均显示出不同程度的5-HT和NE重摄取抑制活性, 其中化合物4b的活性最好, 化合物4a和8a在整体动物抗抑郁药效学实验中表现出明确的抗抑郁活性.
新型5-HT重摄取抑制剂的设计、合成及活性评价
选择性5-HT重摄取抑制剂(SSRIs) 抗抑郁 药效团
2008/6/10
在对已知各种结构类型的5-HT重摄取抑制剂分子结构全面分析的基础上, 建立了SSRIs药效团模型. 基于该模型应用UNITY程序对NCI-3D和Maybridge-3D数据库进行三维结构的限制性查询, 在获得的命中结构的信息指导下, 设计合成了3种全新结构类型的化合物, 并完成了初步的药理活性评价. 这些化合物均显示出不同程度的5-HT重摄取抑制活性, 其中5个化合物显示高抑制活性. 哌嗪取代的二...