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2016年9月26日，《Scientific Reports》在线发表了中国科学院生物物理研究所张荣光课题组与复旦大学陆路课题组合作的研究论文，题为“Rational improvement of gp41-targeting HIV-1 fusion inhibitors: aninnovatively designed Ile-Asp-Leutail with alternative conf...
合成了一系列顺-3-甲基芬太尼4-N-丙酰基的类似物。测定了镇痛活性及部分代表性药物的镇痛作用时间。初步结果表明,该类衍生物有吗啡样镇痛活性,化合物1,2,3,7和17的镇痛活性均为吗啡的100倍以上。但均低于母体化合物顺-3-甲基芬太尼(7209)。化合物4,7,17的镇痛作用时间比芬太尼或顺-3-甲基芬太尼均有一定延长。
强效镇痛剂研究 N-[1-(β-羟基-β-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺(7302)酯类衍生物的合成及镇痛活性
芬太尼 β-酰氧基-3-甲基芬太尼 镇痛作用 镇痛作用时间 受体亲和力
2010/3/19
本文报道了一系列N-[1-(β-酰氧基-β-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺类衍生物及其化学结构与镇痛强度之间的关系,并测定了几个代表化合物的镇痛作用时间及与阿片受体亲和力。实验结果表明,7302的β-羟基酯化后,均能维持一定的镇痛强度,其镇痛作用时间与母体化合物7302相近。从受体结合试验来看,酯化后与受体亲和的能力显著下降。