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为何芬太尼的镇痛效果比吗啡高近百倍？如何减少成瘾和呼吸抑制致死等毒副作用？近日，中国科学院上海药物研究所团队通过分子结构解析，揭示了其背后的分子机制，为推动新型高效低毒的阿片类镇痛药物开发指明方向。11月10日，该论文以长文形式在线发表于国际顶级期刊《Cell》。
10%，无特殊设备要求，三废可处理或回收。属西药四类。目前国内该药品完全进口，价格昂贵，如自行研制成功，将取代进口，经济效益将十分显著。
桂林制药厂根据其化学结构，设计和研究成了一个全新的合成方法：从对氯苯甲酸出发，经硝化、还原、氯磺化、丁基化等七步反应而得丁脲胺。这个新合成方法，工艺合理，技术可行，中试放大的总收率5.0%，高于国外方法的实践室收率(3.8%)水平，并革除了氯磺酸、纯硫酸和进口的贵金属催化剂，减少了污染；研究成功的新丁基化方法，操作简例，收率较高，产品质量稳定，适合于工业化生产。通过五百余例各种水肿病人的临床试用，...
强效免疫抑制剂FK506的研制
强效 免疫抑制剂 研制
2008/10/21
该项目组自行研制了FK506滴眼剂，完成了眼部药代动力学研究，并试用于临床治疗免疫相关眼病取得了满意的治疗效果。同时采用纳米技术改进原有配方制备了FK506-PLGA纳米微粒，进行了药物体外和体内释放试验，进一步提高了生物利用度和药物靶向治疗作用。该产品其主要作用机制为抑制T淋巴细胞活性，较环孢霉素A免疫抑制作用强30～100倍。对于免疫相关眼病特别是角膜排斥反应、干眼病、过敏性角结膜炎、蚕蚀性...
强效祛斑剂－莫诺苯宗的研制
莫诺苯宗祛斑剂 药品
2008/10/21
莫诺苯宗开发成祛斑药品或化妆品，效果好，毒性低，具有广阔的市场前景。目前我国还没有用莫诺苯宗制备的祛斑化妆品，市场现有的祛色斑化妆品祛斑效果甚微，有的还有副作用。该产品的研制成功，克服了现有产品的不足，可满足国内市场需求。课题研究了莫诺苯宗的合成工艺、软膏制剂的制备方法、产品质量检测方法等研究，制得了合格的莫诺苯宗产品。通过初步应用试验，证明该产品对祛色斑和老年斑有明显的效果。项目在莫诺苯宗合成...
新型强效防治白内障的药物(XFA)
白内障 眼科药物
2008/10/7
根据白内障形成的氧自由基理论，结合在科研过程中的一次意外发现，我们研制出XFA滴眼药，XFA滴眼药具有强效抑制和逆转白内障的形成，基础和临床研究表明，XFA滴眼药远比目前最有效的Catalin滴眼药有更好的疗效。
新型强效抗肿瘤吩恶嗪酮化合物的开发研究
肿瘤 吩恶嗪酮化合物 多药耐药性肿瘤
2008/10/7
耐药尤其是多药耐药是导致肿瘤化疗失败的主要原因。为了克服多药耐药，开发高效、低毒、对MDR肿瘤仍然有效的新型抗癌药物是采取提高疗效，延长患者生存期的策略。吩噁嗪酮母体是多种抗癌药如阿霉素，博来霉素等共同的活性结构，但其侧链及母环取代基是造成其毒副作用的主要原因。因此，以吩噁嗪酮母体结构化合物作为先导化合物，进行结构修饰，是寻找高效、低毒抗肿瘤药物的一条新的有效途径。该项目以吩噁嗪酮为母体结构，合...
新型强效免疫抑制剂西罗莫司及其口服液
西罗莫司 免疫抑制剂 西罗莫司口服液
2008/10/7
西罗莫司（原名雷帕霉素）是吸水链霉菌产生的含氮三烯大环内酯药物，是当今世界上最新、强效、肾毒性最低的免疫抑制剂，也是唯一不诱发肿瘤发生的免疫抑制剂。西罗莫司已作为肾移植抗排斥药物应用于临床，国外还应用于心脏和肝脏移植；西罗莫司也作为血管支架的涂料防止冠状动脉再狭窄，已产生很大的经济效益；西罗莫司及其衍生物是新分子靶位mTOR的抗肿瘤新药，预计在治疗肿瘤方面前途广阔，将产生巨大的经济和社会效益。该...
强效新型直接溶栓药—基因工程的蛇毒纤溶因子
蛇毒纤溶因子 基因工程 强效新型直接溶栓药
2008/6/26
从我国独有物种五步蛇毒液中纯化出的纤溶因子，实验证明能直接、高效、快速溶解新鲜及陈旧性血栓。目前我们已经完成了该纤溶因子的基因克隆、大规模真核表达和高效快速稳定的纯化工艺。而体外和体内药理学实验证明，基因工程（DNA重组）制备的纤溶因子可以直接快速水解血栓，效价比tPA强约1000倍，具有安全范围大，静脉给药有效，稳定性好不须冷藏等优点，最终价格估计仅为tPA的十分之一左右。基因工程五步蛇毒纤溶因...
强效镇痛剂研究 1-β-羟基-3-甲基芬太尼(7302)及有关化合物非对映异构体的合成及镇痛活性
3-甲基芬太尼(7209) 1-β-羟基-3-甲基芬太尼(7302) 非对映异构体 镇痛活性 芬太尼衍生物
2010/3/19
本文报道N-[1-(β-羟基-β-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺(简称1-β-羟基-3-甲基芬太尼,编号7302)及N-[1-苯甲酰基甲基-3-甲基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺(7303)非对映异构体的合成及镇痛活性。初步结果表明(小鼠,ip,热板法),7302分子中三个手性中心的构型对镇痛活性影响都至关重要。顺-A-7302的强度为顺-B-7302的5.3倍,反-A-7302为反...
合成了一系列顺-3-甲基芬太尼4-N-丙酰基的类似物。测定了镇痛活性及部分代表性药物的镇痛作用时间。初步结果表明,该类衍生物有吗啡样镇痛活性,化合物1,2,3,7和17的镇痛活性均为吗啡的100倍以上。但均低于母体化合物顺-3-甲基芬太尼(7209)。化合物4,7,17的镇痛作用时间比芬太尼或顺-3-甲基芬太尼均有一定延长。
强效镇痛剂研究 N-[1-(β-羟基-β-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺(7302)酯类衍生物的合成及镇痛活性
芬太尼 β-酰氧基-3-甲基芬太尼 镇痛作用 镇痛作用时间 受体亲和力
2010/3/19
本文报道了一系列N-[1-(β-酰氧基-β-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺类衍生物及其化学结构与镇痛强度之间的关系,并测定了几个代表化合物的镇痛作用时间及与阿片受体亲和力。实验结果表明,7302的β-羟基酯化后,均能维持一定的镇痛强度,其镇痛作用时间与母体化合物7302相近。从受体结合试验来看,酯化后与受体亲和的能力显著下降。
氚标记强效镇痛剂N-[1-(β-羟基-β-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺的制备以及与阿片受体的结合试验
N-[1-(β-羟基-β-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺 氚标记 镇痛 阿片受体
2010/3/25
本文报道以N-[1-(对-溴苯甲酰甲基)-3-甲基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺(Ⅲ)为前体,以PdO/BaSO4作催化剂,用氚气进行卤—氚置换,氚化还原羰基的反应。反应产物经硅胶纸层析纯化后,用甲基橙比色法定量测定,得到N-{1-[β-羟基-β-氚-β-(对-氚苯基)乙基]-3-甲基-4-哌啶基}-N-丙酰苯胺(Ⅳ,[3H]F-7302),其比放射性为59 Ci/mM,放化纯度为98%。[3H]F...
强效镇痛剂研究 3,5-桥丙烷基哌啶类衍生物的合成
芬太尼 镇痛 吗啡 3,5-桥丙烷基哌啶 3-甲基芬太尼
2010/3/19
本文根据3,5-桥丙烷哌啶类(Ⅰ)及芬太尼类镇痛剂化学结构与药理作用的特点,合成了3-甲基-3,5-桥丙烷基哌啶类衍生物(Ⅳ)及一类新的合并两者结构后的合成镇痛剂N-[1-(β-芳乙基)-3-甲基(或氢)-3,5-桥丙烷基哌啶基]-N-丙酰芳胺(Ⅲ)。药理初筛表明,所有这些化合物的镇痛强度大多均与吗啡同一水平。